活血止痛凝胶体外释放和经皮渗透性研究(3)

3.3 活血止痛膏体外释放、透皮规律

　　活血止痛凝胶的体外释药曲线以Weibull模型拟合较好，说明其释放符合Weibull动力学方程。即释放的初期，凝胶外层吸附的药物快速释放，呈现突释效应，其原因是凝胶基质为水溶性聚合物，凝胶剂与半透膜接触时，表层迅速被湿润，药物以被动扩散方式通过半透膜，4 h释放量已经达到总释放量的85.69%，而后期释放速度较慢。活血止痛凝胶在经皮渗透试验中，以小鼠皮代替半透膜，呈现出了零级释放的特点，说明皮肤角质层是主要的限速因素。将实验结果以方程拟合得到体外释药速率2.827 μg·cm-2·h-1明显高于透皮速率1.820 μg·cm-2·h-1，单位面积累积渗透量与释药速率比较均说明皮肤是活血止痛凝胶中丹皮酚经皮吸收的主要屏障，并起到限速作用。

　　4 结论

　　通过对活血止痛凝胶膏剂中丹皮酚体外释放及透皮规律的研究，丹皮酚可以迅速从凝胶基质形成的网状结构中释放出来到达皮肤表面，该基质配方与活血止痛膏具有较好的相容性及很高的经皮渗透速率，具有皮肤控释给药特点。

　　[参考文献]

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　　[5] 邢建国，赵媛，王新春，等. 不同基质对复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外透皮吸收的影响[J].中成药，2011，33（10）：1718.

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